CTLA-4（又称CD152）是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。其结构与T细胞表面的协同刺激受体CD28高度同源，属于免疫球蛋白超家族。这两种蛋白质均可与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合。CTLA-4在免疫调节中的关键作用体现在对CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的调控。

CTLA-4能有效终止激活的T细胞的反应，并介导Treg的抑制功能。研究表明，CTLA-4主要通过两种方式抑制T细胞反应：首先，CTLA-4通过与CD28竞争性结合B7，或者招募磷酸酶至其胞内结构域，从而减少T细胞受体（TCR）和CD28的信号传导；其次，CTLA-4能够降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将其移除，从而减少CD28在T细胞激活中的参与。

另外，CTLA-4还可促进树突细胞结合CD80/CD86，并诱导色氨酸降解酶（IDO）的表达，从而抑制TCR的活性。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4减少Treg数量，激活TCR。当前获批上市的CTLA-4抗体只有人生就是博-尊龙凯时公司研发的Ipilimumab（商品名Yervoy），该药于2011年获得FDA批准用于黑色素瘤的治疗。此外，尽管Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune研究，但因临床效果不佳尚未获批用于任何癌症治疗。

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